성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 보수티닙일수화물 (Bosutinib Monohydrate) |
분자식 : C26H29Cl2N5O3 분자량 : 530.4 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 보수티닙은 티로신키나제 억제제(TKI)이다. 이 약은 CML 을 촉진하는 BCR-ABL 키나제를 억제하며, 또한 Src, Lyn 및 Hck 를 포함한 Src 계열 키나제의 억제제이다. 이 약은 쥐 유래(murine) 골수 세포주에서 발현된 18 개 이매티닙 내성 형태의 BCR-ABL 키나제의 중 16 개를 억제했다. 이 약은 T315I 및 V299L 돌연변이 세포를 억제하지 않았다. | |
| 약동학 | - 작용발현시간 :
ㆍ혈액학적 반응을 완료하는 데 걸린 평균 시간(반응자에서): 2주 ㆍ주요 세포유전학적 반응까지의 평균 시간(반응자에서): 12.3주 ㆍ첫 번째 완전한 세포 발생 반응까지의 평균 시간: 12.9주 - 흡수 : 느림 - 분포 : Vd: 6,080 ± 1,230 L. - 단백결합률 : 94% (혈장 단백질에 결합) - 대사 : CYP3A4에 의해 간대사 ; 주로 비활성 대사산물인 옥시탈염소화(M2) 보수티닙, N-탈메틸화(M5) 보수티닙 및 보수티닙 N-oxide (M6) 형성. - 생체이용률 : 음식과 함께 투여 시 34%. - 소실반감기 : 22~27시간 - 최대농도도달시간 : 6시간 - 배설 : 대변 (~91%); 소변 (~3%). - 청소율(평균) : ~64 L/시간 |
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