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성분명 아픽사반 (Apixaban)

분자식 : C25H25N5O4

분자량 : 459.50

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작용기전 [Apixaban]
자유(free)- 및 혈전 결합(clot bound)-factor Xa (FXa)의 직접적, 선택적, 가역적 억제에 의해 혈소판 활성화 및 피브린 혈전 형성을 억제함.
FXa는 factor Va, 칼슘 이온, 인지질로 구성된 prothrombinase 복합체의 한 부분으로, 프로트롬빈의 트롬빈으로의 전환에 촉매 작용을 함.
트롬빈은 혈소판을 활성화시키고 피브리노겐의 피브린으로의 전환에 촉매작용을 함.
약동학 [Apixaban]
- 작용발현시간: 3-4시간
- 분포: Vss: ~21L
- 단백결합률: ~87%
- 대사: 간에서 대부분 CYP3A4/5에 의해, 더 적은 정도로 CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 및 2J2에 의해 활성이 없는 대사체로 대사됨.; P-glycoprotein (P-gp)와 breast cancer resistant protein (BCRP)의 기질임.
- 생체이용률: ~50%
- 배설반감기: ~12시간
- 최대혈중농도 도달시간: 3-4시간
- 배설: 소변(모약물로서 ~27%); 대변
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