성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 팔리페리돈팔미테이트 (Paliperidone Palmitate) |
분자식 : C39H57FN4O4 분자량 : 664.90 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Paliperidone] Paliperidone은 risperidone의 주요 활성 대사체로 benzisoxazole계 비전형 항정신병 약물로 간주됨. 다른 비전형 항정신병약물처럼 치료 효능은 중추의 세로토닌성과 도파민성 길항작용에 의한 것으로 여겨짐. 도파민 길항작용(전통적인 신경이완 기전)에 세로토닌 길항작용의 추가는 정신병의 부정적인 증상을 개선시키고 추체외로 부작용의 빈도를 감소시킨다고 생각됨. Risperidone과 유사하게 Paliperidone은 α1, α2,D2, H1 및 5-HT 2A 수용체에 높은 친화도를 보이고 무스카린성 수용체에는 낮은 친화도를 나타냄. Risperidone과 대조적으로, Paliperidone은 α2와 5-HT 2A 수용체에 거의 10배 낮은 친화도를 나타내고 5-HT 1A와 5-HT 1D에 대해서는 거의 3~5배 낮은 친화도를 보임. |
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| 약동학 | [Paliperidone] - 흡수: 근육주사: 느린 방출(월 1회 투여: 1일에 시작되어 126일까지 지속됨.; 3개월 1회 투여: 1일에 시작되어 18개월까지 지속됨.) - 분포: Vd: 경구: 487L; 월 1회 근육주사: 391L; 3개월 1회 근육주사: 1960L - 단백결합률: 74% - 대사: 간대사 - 생체이용률: 경구: 28% - 반감기: 경구: 23시간 월 1회 근육주사(단회 투여 후): 범위: 25-49일 3개월 1회 근육주사: 삼각근 주사 범위: 84-95일; 둔근 주사 범위: 118-139일 - 최고혈장농도 도달시간: 경구: ~24시간; 월 1회 근육주사: 13일; 3개월 1회 근육주사: 30-33일 - 배설: 소변(80%; 미변화체로 59%); 대변(11%) |
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