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성분명 블로난세린 (Blonanserin)

분자식 : C23H30FN3

분자량 : 367.51

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작용기전 [Blonanserin]
5-HT2A 수용체보다 D2 수용체에 6배 더 큰 친화력을 지닌 dopamine D2, D3 및 serotonin 5-HT2A 수용체에 대한 길항제로 작용하는 비정형 항정신병약임. 5-HT6 수용체에 대해 비교적 높은 친화력을 지니고, 5-HT2C, alpha-1 adrenergic, histamine H1 및 muscarinic M1 수용체에 대해 낮은 친화력을 지니며, dopamine, 5-HT 및 norepinephrine의 신경 재흡수에 대해서는 낮은 억제 활성을 가짐.
약동학 [Blonanserin]
- 흡수: 빠르게 흡수됨.
- 단백결합률: ~100%(주로 알부민)
- 대사: cytochrome P450 효소 CYP3A4에 의해 주로 간에서 대사됨.; 주요 대사체는 N-deethylated blonanserin (M1; 활성형)와 7- and 8-hydroxylated blonanserin (M-3)임.
- 생체이용률: 55%(비교적임; 공복과 음식물 섭취 사이); 음식물과 함께 투여 시 생체이용률이 증가됨.
- 배설반감기:
- 단회 투여, 공복: Blonaserin: 7.7-14.93시간 ; M1: 18.9-33.1시간
- 단회 투여, 식후: Blonaserin: 8.5-13.1시간; M1: 28.9-31.8시간
- 반복 투여, 식후: Blonaserin: 67.9-79.2시간; M1: 36.5-38.4시간
- 최대혈청농도(serum) 도달시간: Blonaserin: 공복: 1-2시간; 음식물과 함께 투여 시 지연됨.
- 배설: 주로 대사체로 소변(59%), 대변(30%)
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