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성분명 이바브라딘염산염 (Ivabradine Hydrochloride)

분자식 : C27H37ClN2O5

분자량 : 505.05

동의어
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작용기전 [Ivabradine]
심장 조직의 동방결절(Sinoatrial node, SA node)내에서 hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channels (f-channels)를 선택적이고 특이적으로 억제하여 이완성 탈분극을 연장시키는 If ion current flow를 방해하고, 동방결절에서 흥분을 느리게 하며, 궁극적으로 심박수를 감소시킴.
심근 수축이나 이완, 심실 재분극 또는 동방결절을 제외한 전도에 대한 효과는 밝혀지지 않았음.
망막 Ih current의 부분적 억제는(심장 If current와 유사함) 시각 장애(예: 섬광)를 설명할 수 있음.
약동학 [Ivabradine]
- 분포: Vd: ~100 L
- 단백결합률: ~70%
- 대사: CYP3A4에 의해 광범위하게 소장과 간에서 대사됨.; ivabradine과 동등한 주요 활성 대사체는 N-desmethylated derivative (S 18982)로 이 대사체 또한 CYP3A4에 의해 대사됨.
- 생체이용률: ~40%; 곡선하면적(AUC)는 음식물과 함께 섭취 시 20-40% 증가됨.
- 배설반감기: 분포: 2시간; 효과: ~6시간
- 최대혈장농도 도달시간: ~1시간(공복); ~2시간(음식과 함께 섭취 시)
- 배설: 소변(미변화체로 ~4%)
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