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성분명 닐로티닙염산염일수화물 (Nilotinib Hydrochloride Monohydrate)

분자식 : C28H25ClF3N7O2

분자량 : 584.00

동의어
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작용기전 [Nilotinib]
Nilotinib은 BCR-ABL kinase, c-KIT, platelet derived growth factor receptor (PDGFR)에 작용하는 선택적인 tyrosine kinase 억제제로 SRC 군에는 활성이 없음.
BCR-ABL의 ATP 결합부위와 결합하고 tyrosine kinase 활성을 억제하여 백혈병 세포계의 BCR-ABL 매개 증식 억제함.
Nilotinib은 Imatinib 내성인 BCR-ABL kinase 변이에 활성을 나타냄.
약동학 [Nilotinib]
- 단백결합률: ~98%
- 대사: 간대사; CYP3A4에 의한 산화와 수산화에 의해 주로 비활성 대사체로 대사됨.
- 생체이용률: 캡슐: ~50%
- 반감기: ~15-17시간
- 최고혈중농도 도달시간: 3시간
- 배설: 대변(93%; 모약물로 69%)
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