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성분명 엘로티닙염산염 (Erlotinib Hydrochloride)

분자식 : C22H24ClN3O4

분자량 : 429.90

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작용기전 erlotinib의 항종양 효과기전은 충분히 특징지워지지 않음. 전반적인 epidermal growth factor 수용체(HER1/EGFR)-tyrosine kinase를 저해하는 것으로 알려짐. ATP의 활성형의 경쟁적 억제는 리간드 의존 HER1 /EGFR 활성의 아래 신호전달을 저해함.
약동학 - 흡수 : 경구 : 빈 위장에선 60% ; 위장이 가득찼을 경우 거의 100% 흡수됨
- 분포 : 94-232 L
- 단백결합률 : 알부민 alpha1-acid glycoprotein 92%~95% 결합함
- 대사 : CYP3A4(major),CYP1A1(minor), CYP1A2(minor), CYP1C(minor)을 경유하여 간에서 대사됨
- 생체이용률 : 음식과 같이 주어지면 거의 100% ; 음식 없이는 60%
- 소실반감기 : 24-36 시간
- 최대혈장농도도달시간 : 1-7 시간
- 배설 : 주로 대사체로서 대변(83% ; 1% as unchanged drug) 및 소변(8%)으로 배설됨
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