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성분명 베라파밀염산염 (Verapamil Hydrochloride)

분자식 : C27H38N2O4·HCl

분자량 : 491.06

동의어
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작용기전 [Verapamil]
탈분극 시 혈관 평활근과 심근의 "slow channels"이나 전위-민감성 부위(voltage-sensitive areas)에 칼슘 이온이 유입되는 것을 억제함.; 관상혈관 평활근 이완과 관상동맥 혈관 확장을 유발함.; 혈관 경련성 협심증 환자에서 심근 산소 전달을 증가시킴.; AV node의 자동성과 전도를 느리게 함.
약동학 [Verapamil]
Note: 제지방 체중(Lean body weight)이 verapamil 약물동력학에 반비례로 영향을 미침.
- 작용발현시간: 최대효과: 경구: 속방형: 1-2시간; IV bolus: 3-5분
- 지속시간: 경구: 속방형 정제: 6-8시간; 정맥주사(IV): 0.5-6시간
- 흡수: 경구: 잘 흡수됨.
- 분포: Vd: 3.89 L/kg
- 단백결합률: ~90%
- 대사: 다양한 CYP 동종효소들에 의해 간에서 대사됨.(광범위한 초회통과 효과); 주요 대사체는 norverapamil임.(verapamil 약리활성의 ~20%)
- 생체이용률: 경구: 20-35%
- 반감기:
주사: 최종(terminal): 2-5시간
경구:
속방형: 단회 투여: 2.8-7.4시간; 다회 투여: 4.5-12시간
서방형: ~12시간
중증 간장애: 14-16시간
- 최대혈청농도 도달시간: 경구:
속방형: 1-2시간
서방형:
Calan SR: 5.21 시간
Verelan: 7-9시간
Verelan PM: ~11시간; Drug release delayed ~4-5시간
- 배설: 소변(대사체로 ~70%, 미변화체로 3-4%); 대변(≥16%)
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