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성분명 톨터로딘타르타르산염 (Tolterodine Tartrate)

분자식 : C26H37NO7

분자량 : 475.58

동의어
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작용기전 [Tolterodine]
Tolterodine은 무스카린성 수용체의 경쟁적 길항제임. 동물시험에서 tolterodine은 타액 수용체보다 방광 수용체에 선택성을 나타냄. 방광 수축은 무스카린성 수용체에 의해 매개됨. Tolterodine은 잔뇨량을 증가시키고 배뇨근의 압력을 감소시킴.
약동학 [Tolterodine]
- 흡수: 속방형 정제: 빠름.; 77% 이상
- 분포: IV: Vd: 113 ± 27 L
- 단백결합률: >96% (주로 alpha1-acid glycoprotein에 결합됨.)
- 대사: 광범위하게 간에서 대사됨., 주로 CYP2D6에 의해 활성이 있는 5-hydroxymethyltolterodine로 대사되고, CYP3A4에 의해서도 대사됨(주요하지 않은 경로). CYP2D6의 유전적 결핍이 있는 환자에서는 CYP3A4에 의한 대사가 우세함.
- 생체이용률: 속방형 정제: 음식과 함께 섭취 시 53% 증가됨.
- 반감기:
속방형 정제: 정상 대사자: ~2시간; 대사 저하자: ~10시간
서방형 캡슐: 정상 대사자: ~7시간; 대사 저하자: ~18시간
- 최대혈중농도 도달시간: 속방형 정제: 1-2시간; 서방형 정제: 2-6시간
- 배설: 소변(77%); 대변(17%); 주로 대사체로 배설되며(미변화체 1% 미만), 대사체 중 활성이 있는 5-hydroxymethyl 대사체가 5-14%를 차지함(대사 저하자에서는 1% 미만).; 미변화체(1% 미만; 대사처하자에서 2.5% 미만)
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