성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 테모졸로미드 (Temozolomide) |
분자식 : C6H6N6O2 분자량 : 194.15 |
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| 작용기전 | [Temozolomide] Temozolomide는 빠르게 효소에 의하지 않고 활성 alkylating 대사체 MTIC [(methyl-triazene-1-yl)-imidazole-4-carboxamide]로 전환되는 prodrug임.; 이 전환은 저절로 발생하고 효소에 의하지 않으며, 분포되는 모든 조직의 생리적 조건하에서 발생됨. MTIC의 세포독성 효과는 DNA 이중나선의 절단과 세포자멸사를 유발하는 O6, N7 guanine 위치 DNA의 알킬화(메틸화)를 통해 나타남. |
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| 약동학 | [Temozolomide] - 흡수: 경구: 빠르고 완전함. - 분포: Vd: 모약물: 0.4 L/kg; 혈액-뇌장벽을 침투함.; 뇌척수액 수치는 혈장 수치의 ~35-39%임. - 단백결합률: 15% - 대사: prodrug, 활성형인 MTIC로 가수분해됨.; MTIC는 결국 소변의 자연적 성분인 CO2와 5-aminoimidazole-4-carboxamide (AIC)로 제거됨.; CYP 동종효소들은 temozolomide와 MTIC의 대사에서 미미한 역할을 함. - 생체이용률: 경구: 100%(mg/mg 단위에서, 90분에 걸쳐 주입된 IV temozolomide는 경구 투여 시와 생물학적으로 동등함. - 반감기: 평균: 모 약물: 어린이: 1.7시간; 성인: 1.6-1.8시간 - 최대농도 도달시간: 경구: 공복: 1시간; 음식(고지방 식이)과 함께 투여 시: 2.25시간 - 배설: 소변(~38%, 모 약물 6%); 대변 <1% - 청소율: 5.5 L/hour/m^2; 여성은 남성보다 ~5%보다 더 청소율이 낮음(체표면적에 대해 보정됨.).; 3-17세 어린이는 성인과 유사한 temozolomide 청소율을 가짐. |
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