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성분명 테가푸르 (Tegafur)

분자식 : C8H9FN2O3

분자량 : 200.17

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작용기전 [Tegafur and Uracil]
Tegafur는 fluorouracil의 prodrug임. 생체 내에서 hepatic microsomal cytochrome P450, thymidine phosphorylase, 자연적인 동화 전환(spontaneous anabolic conversion)에 의해 fluorouracil로 전환됨.
Uracil은 fluorouracil 의 fluoro-β alanine로의 이화작용의 약 85%를 담당하는 효소인 dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD)의 경쟁적 억제제임.
약동학 [Tegafur and Uracil]
- 흡수: 빠름.
- 분포: Vd: Tegafur: 59 L; Uracil: 474 L
- 단백결합률: Tegafur: 52%; Uracil: 무시할만함.
- 대사: 간대사(산화에 의해, 부분적으로 CYP2A6에 의해) 및 세포액 효소(cytosolic enzymes)에 의한 가수분해
- 반감기: Tegafur: 11시간; Uracil: 20-40분
- 최대농도 도달시간: ~1-2시간
- 배설: Tegafur: 소변(모 약물로서 20% 미만)
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