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성분명 설타미실린토실산염수화물 (Sultamicillin Tosilate Hydrate)

분자식 : C25H30N4O9S2·C7H8O3S·2H2O

분자량 : 802.89

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작용기전 [Sultamicillin]
경구 투여 후, sultamicillin은 흡수되는 동안 가수분해되어 전신순환에서 1:1 몰 비율(molar ratio)의 sulbactam과 ampicillin로 됨. Ampicillin은 1개 또는 그 이상의 penicillin-binding proteins (PBPs)에 결합한 후, 세균 세포벽에서 펩티도글리칸 합성의 최종 단계인 펩티드전이(transpeptidation)를 억제하여 세포벽 생합성을 억제함. 세균은 결국 세포벽 조립이 정지되어 있는 동안 세포벽 자가용해효소(autolysins 및 murein hydrolases) 활성에 의해 용해됨. Ampicillin에 beta-lactamase 억제제인 sulbactam 추가는 ampicillin의 스펙트럼을 beta-lactamase 생성균을 포함하도록 연장시킴.
약동학 [Sultamicillin]
- 분포:
Ampicillin: 담즙, 수포 및 조직액에 분포됨.; 뇌척수액으로의 침투는 단지 뇌막에 염증이 있을 때 발생함.
Sulbactam: 담즙, 수포 및 조직액에 널리 분포됨.; 뇌막에 염증이 있을 때 뇌척수액으로 분포됨.
- 단백결합률: Sulbactam: 38 %; Ampicillin: 28%
- 대사: 경구 투여 후, sultamicillin은 흡수되는 동안 가수분해되어 전신순환에서 1:1 몰 비율(molar ratio)의 sulbactam과 ampicillin로 됨.
- 생체이용률: 80%
- 반감기: Ampicillin: ~1시간; sulbactam: ~45분; Note: ampicillin과 sulbactam 둘 다의 elimination kinetics는 신장애 환자에서 유사하므로, 혈중농도 비율은 신기능에 관계없이 일정하게 유지되는 것으로 예상됨.
- 배설: 소변(미변화된 ampicillin 및 sulbactam으로서 50-75%)
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