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성분명 레플루노미드 (Leflunomide)

분자식 : C12H9F3N2O2

분자량 : 270.21

동의어
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작용기전 Leflunomide는 면역조절제로 피리미딘 합성을 저해하여 항증식 및 항염증효과를 나타냄. Leflunomide는 프로드럭임 ; 활성대사체가 작용과 관련이 있음. CMV에 대해 비리온(virion) 조합을 방해함.
약동학 - 분포 : Vd : M1 : 0.13 L/kg.
- 단백결합률 : M1: 99%이상 albumin에 결합.
- 대사 : 간에서 활성대사체 M1(또한 A77 1726 또는 teriflunomide로 알려짐)으로 전환되며,이것이 거의 모든 약리적 활성을 나타냄 ; 더 대사가 진행되어 다수의 비활성 대사체로 전환됨 ; 장간 재순환을 겪음.
- 생체이용률 : 80% (oral solution과 비교 시)
- 소실반감기 : M1: 평균: 14-15 일; 활성화 charcoal과 cholestyramine이 혈장 반감기를 상당히 감소시키기 때문에 장간 재활용은 이 제제의 긴 반감기에 기여하는 것으로 보임.
- 최대농도도달시간 : M1: 6-12 시간.
- 배설 : 대변(48%); 소변(43%).
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