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성분명 시클레소니드 (Ciclesonide)

분자식 : C32H44O7

분자량 : 540.69

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작용기전 [Ciclesonide]
<경구 흡입용>
Ciclesonide는 비할로겐화(nonhalogenated) 글루코코르티코이드 전구체로서 투여 후 약물학적으로 활성 대사체인 des-ciclesonide로 가수분해됨. Des-ciclesonide는 글루코코르티코이드 수용체에 높은 친화력을 보이며 항염증 활성을 나타냄. 코르티코스테로이드 항염증, 면역억제, 항증식, 이렇게 3가지 중요한 활성을 나타냄.
약동학 [Ciclesonide]
<경구 흡입용>
- 작용발현시간: 최대 효과 발현에 >4주
- 흡수: 52% (폐에 축적)
- 분포: Vd: Ciclesonide: 2.9 L/kg; des-ciclesonide: 12.1 L/kg
- 단백결합률: ≥99%
- 대사: Ciclesonide는 코 점막 및 폐에서 esterases에 의해 활성 대사체인 des-ciclesonide로 가수분해됨; des-ciclesonide는 일차적으로 CYP3A4 및 정도는 덜하지만 CYP2D6에 의해 추가적인 간대사를 거침
- 생체이용률: 63% (활성 대사체)
- 소실 반감기: Ciclesonide: 0.7시간; des-ciclesonide: 6-7시간
- 최대효과 도달시간: ~1시간(des-ciclesonide)
- 배설: 대변(66%); 소변(활성 대사체로서 ≤20%)

<비강용>
- 작용발현시간: 24-48시간; 계절성 알레르기 비염의 경우 1-2주, 다년성 알레르기 비염의 경우 5주에 걸쳐 추가적인 개선 관찰됨
- 흡수: 전신 흡수 최소
- 대사: Ciclesonide는 코 점막 및 폐에서 esterases에 의해 활성 대사체인 des-ciclesonide로 가수분해됨; des-ciclesonide는 CYP3A4 및 CYP2D6에 의해 추가적인 간대사를 거침
- 생체이용률: <1%
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.