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성분명 셀레길린염산염 (Selegiline Hydrochloride)

분자식 : C13H17N·HCl

분자량 : 223.74

동의어
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작용기전 [Selegiline]
강력한 비가역적 MAO(monoamine oxidase) 억제제임. 권장 용량을 경구 투여 시 도달된 혈장 농도는 MAO type B의 선택적인 억제가 가능하게 하고, 이는 중추신경계에서 dopamine, serotonin, norepinephrine, epinephrine의 대사에 중요한 역할을 함.; Selegiline은 또한 시냅스에서 dopamine 재흡수를 방해하여 dopamine 활성을 증가시킬 수 있음. 권장 용량으로 경피 투여 시, selegiline은 더 높은 혈중 농도에 도달하고 장과 간에서 tyramine같은 식이성 아민을 대사하는 효소인 MAO-A와 MAO-B 둘다를 효과적으로 억제함.
약동학 [Selegiline]
- 흡수:
캡슐제/정제: 생체이용률은 음식과 함께 섭취 시 3-4배 증가됨.
구강붕해정: 빠름.; 캡슐제/정제보다 생체이용률이 더 큼. 음식물은 공복 상태의 ~60%까지 Cmax(최고혈중농도)와 AUC(곡선하면적)을 감소시킴.
경피 투여: 24시간에 걸쳐 총 selegiline 함유량의 25-30%
- 단백결합률: 85-90%
- 대사: 간대사. 주로 CYP2B6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2A6 (미미한 경로)에 의해 활성 대사체(N-desmethylselegiline, amphetamine, methamphetamine)와 비활성 대사체로 대사됨.
- 반감기: 경구: 10시간
- 배설: 소변(주로 대사체); 대변
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