성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 로피니롤염산염 (Ropinirole Hydrochloride) |
분자식 : C16H25ClN2O 분자량 : 296.83 |
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| 작용기전 | [Ropinirole] Ropinirole은 상대적으로 높은 in vitro 특이성과 D2와 D3 도파민 수용체 subtypes에 완전한 내인성 활성을 지니며, D2나 D4 수용체 subtypes 보다는 D3에 더 높은 친화력으로 결합함.: 파킨슨씨병(Parkinson disease)에서의 D3 수용체 결합의 관련성은 밝혀지지 않았음. Ropinirole은 opioid 수용체에 대해서는 중간정도의 in vitro 친화력을 가짐. Ropinirole과 그 대사체들은 도파민 D1, 5-HT1, 5-HT2, benzodiazepine, GABA, muscarinic, alpha1-, alpha2-, and beta-adrenoreceptors에 대해서는 무시할만한 in vitro 친화력을 지님. Ropinirole의 정확한 작용기전은 밝혀지지 않았지만, 뇌의 꼬리 핵(caudate putamen)내에서 시냅스 후 도파민 D2-type 수용체의 자극에 의해 것으로 여겨짐. Ropinirole은 0.25 mg 초과 용량에서 수축기와 이완기 혈압을 감소시킴. Ropinirole에 의해 유도된 체위성 저혈압의 기전은 기립(standing)에 대한 노르아드레날린성 반응에 대한 D2-매개 약화와 연이은 말초혈관 저항성의 감소때문인 것으로 여겨짐. |
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| 약동학 | [Ropinirole] - 흡수: 속방형: 빠름. - 분포: Vd: 7.5 L/kg - 단백결합률: 40% - 대사: 간에서 광범위하게 CYP1A2에 의해 비활성 대사체로 대사됨.; 초회통과효과 - 생체이용률: 절대(absolute): 45-55% - 반감기: ~6시간 - 최대농도 도달시간: 속방형: ~1-2시간; 서방형: 6-10시간; 고지방식이와 함께 복용 시 Tmax가 2.5-3시간 까지 증가되었음. - 배설: 소변 (미변화체로 10% 미만, 대사체로) |
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