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성분명 리툭시맙 (Rituximab)
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작용기전 [Rituximab]
Rituximab은 B-림프구 표면의 CD20 항원에 대해 직접적으로 작용하는 단클론 항체(monoclonal antibody)임. CD20은 세포 주기 개시를 조절함.; 아마도 칼슘 통로로도 작용함. Rituximab은 세포표면의 항원에 결합하여 보체-의존성 B세포 세포독성을 활성화함.; 사람 Fc 수용체에도 결합하여 항체 의존성 세포 독성을 통해 세포 사멸을 조절함. B-세포는 류마티스성 관절염의 발달과 진행에 관여하는 것으로 여겨짐. 류마티스성 관절염 증상은 B-세포 표적화를 통해 감소되며, 구조적 손상 진행은 지연됨.
약동학 [Rituximab]
- 발현:
면역성 혈소판감소증(Immune thrombocytopenia): 초기 반응: 7-56일; 최대 반응: 14-180일
비호치킨 림프종(non-Hodgkin lymphoma, NHL): B-세포 고갈: 3주 이내
류마티스성 관절염: B-세포 고갈: 2주 이내
- 지속시간:
NHL: 치료 종료 3-6개월 후에 혈청에서 검출됨.; B-세포 고갈은 6-9개월까지 유지되며, B-세포 회복은 치료 종료 ~6개월 후에 시작됨.; 평균 B-세포 수치는 치료 종료 12개월쯤 정상으로 회복됨.
류마티스성 관절염: B-세포 고갈은 적어도 6개월동안 지속됨.
- 분포: 류마티스성 관절염: 3.1L; 다발혈관염 육아종증 (Granulomatosis with polyangiitis, GPA)/미세다발혈관염(microcopic polyangiitis; MPA): 4.5 L
- 반감기:
만성 림프구성 백혈병(chronic lymphocytic leukemia, CLL): 평균 최종 반감기: 32일(범위: 14-62일)
NHL: 평균 최종 반감기: 22일(범위: 6-52일)
류마티스성 관절염: 평균 최종 반감기: 18일(범위: 5-78일)
GPA/MPA: 23일(범위: 9-49일)
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