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성분명 파리칼시톨 (Paricalcitol)

분자식 : C27H44O3

분자량 : 416.64

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작용기전 [Paricalcitol]
만성신부전 환자에 있어 비타민 D의 주요 활성대사체(1,25-hydroxyvitaminD)로의 신장에서의 전환 감소는 비타민D 수용체(VDR)의 활성화를 감소시키며, 이는 부갑상선호르몬(PTH) 방출의 억제를 제거함 ; 혈청 PTH의 증가(2차 부갑상선기능항진증)는 칼슘배설을 감소시키고 뼈의 재흡수를 증가시킴. Paricalcitol은 합성 비타민 D 유사체로 신장,부갑상선,소장 및 뼈의 VDR에 결합하여 활성화시키며 PTH 수위를 감소시키고 칼슘과 인의 항상성을 향상시킴.
약동학 [Paricalcitol]
- 분포: Vd:
건강한 사람: 경구: 34 L; IV: 24 L
3-4단계 만성 신부전: 경구: 44-46L
5단계 만성 신부전: 경구: 38-49L; IV: 31-35L
- 단백결합률: >99%
- 대사: CYP24, CYP3A4, UGT1A4를 포함한 간효소 및 간유래가 아닌 효소들에 의한 수산화 및 글루크론산화에 의해 대사되어 대사체를 생성함.(적어도 1개의 대사체는 활성이 있음.)
- 생체이용률: 경구: 건강한 지원자에서 72-86%
- 반감기:
건강한 사람: 4-6시간; IV: 5-7시간
3-4단계 만성 신부전: 경구: 17-20시간
5단계 만성 신부전: 경구: 14-18시간; IV: 14-15시간
- 최대혈장농도 도달시간: 3시간: 음식물에 의해 지연됨.
- 배설: 건강한 사람: 대변(경구: 70%, IV: 63%); 소변(경구: 18%, IV: 19%); 대사체로 51-59%
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