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성분명 오말리주맙 (Omalizumab)
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작용기전 - 천식: Omalizumab는 비만세포와 호염기성구에 존재하는 IgE 수용체에 결합하는 IgE를 억제하는 IgG 단클론항체( monoclonal antibody)임.
결합되는 IgE를 감소시킴으로써, 알레르기 반응(초기 및 후기 단계)에서 매개체의 활성과 방출이 제한됨.
유리 IgE 혈청 수치와 IgE 수용체의 수가 감소됨.
알레르기성 천식이 있는 환자 장기치료에서 천식 악화와 corticosteroid 사용 감소가 관찰되었음.
- 만성 특발성 두드러기: Omalizumab은 IgE에 결합하여 유리 IgE의 수치를 감소시킴. 이후에 세포표면의 IgE 수용체 (FcεRI)의 총합이 감소됨(down-regulate).
Omalizumab가 만성 특발성 두드러기 증상을 개선시키는 기전은 밝혀지지 않았음.
약동학 - 작용발현시간: 반응-치료: ~12-16주(환자 중 87%가 12주후에 측정할만한 반응을 나타냄.)
- 흡수: 피하주사 후 느리게 흡수됨.
- 분포: Vd: 78 ± 32 mL/kg
- 대사: IgG와 omalizumab의 분해: 간에서 망상내피계(reticuloendothelial system)와 내피세포(endothelial cells)에 의해 IgE와 복합체 형성
- 생체이용률: 62%
- 배설반감기: 26일(천식 환자); 24일(만성 특발성 두드러기 환자)
- 최대혈중농도 도달시간: 7-8일
- 배설: 주로 간 분해를 통해 대사됨.; 온전한(intact) IgG가 담즙으로 배설될 수 있음.
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