성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 니코틴산 (Nicotinic Acid) |
분자식 : C6H5NO2 분자량 : 123.11 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | - Niacin(Nicotinic acid)는 nicotinamide로 생체에서 전환되며, 조직 대사, 지질 대사, 글리코겐 분해에 필요한 조효소인 NAD+(nicotinamide adenine dinucleotide)와 NADH로 전환됨.(Belenky, 2006; Suave, 2008)
지질을 저하시키는 용량에서 niacin이 혈장 지단백에 영향을 미치는 기전은 완전히 밝혀지지는 않았음. 지방조직으로부터 유리 지방산 방출 부분적 억제, 지단백 분해효소 활성 증가 등 다양한 작용에 관여하여 혈장으로부터 중성지방 유미미립(chylomicron triglyceride)의 제거 속도를 증가시킬 수 있음. 궁극적으로 niacin은 총 콜레스테롤, 아포지단백 B(apolipoprotein B, apo B), 중성지방, VLDL, LDL 및 지단백을 감소시키고, HDL 및 다른 중요한 구성성분, 아형(예: Lysophosphatidic acid-1, LPA-1)을 증가시킴.(Kamanna, 2000) - 2개 조효소의 구성성분으로 조직호흡, 지질대사 및 글리코겐분해에 필요함 ; VLDL과 LDL합성을 저해함 ; 또한 혈장으로부터 chylomicron triglyceride 제거 속도를 증가시켜 줌. |
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| 약동학 | - 흡수: 즉시 방출 제형: 빠르고 광범위함. Niacin ER/lovastatin으로부터 niacin ER의 흡수 정도는 음식물과 함께 섭취 시 증가됨(22-30%).
- 단백결합률: 혈청 단백질에 20%미만이 결합됨. - 대사: 광범위한 초회통과대사; nicotinamide adenine dinucleotide, nicotinuric acid(글리신과 포합 후) 및 다른 대사체로 대사됨. 고지혈증을 치료하기 위해 사용되는 용량에서 대사 경로는 포화될 수 있음. - 생체이용률: 단독 용량 연구는 단지 특정 Niaspan(niacin 서방 제형) 정제 함량이 변경될 수 있음을 보여줌.(예: 500 mg 2정은 1,000 mg 1정과 동등함.; 그러나 500 mg 3정은 750 mg 2정과 동등하지 않음.) - 배설반감기: 20-48분 - 최대혈청농도 도달시간: 즉시 방출 제형: 30-60분; 서방출 제형: 4-5시간 - 배설: 소변 60-88%(미변화체[반복 투여 후 12%까지] 및 대사체) |
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