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성분명 메토트렉세이트 (Methotrexate)

분자식 : C20H22N8O5

분자량 : 454.44

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작용기전 Methotrexate는 folate 항대사체로 DNA 합성을 저해함. Methotrexate는 비가역적으로 dihydrofolate reductase에 결합하여 환원된 folate와 thymidylate synthetase 형성을 저해하고 purine과 thymidylic acid 합성을 저해함. Methotrexate는 세포주기 특이적으로 S기에 작용함. 류마티스 관절염 치료에 있어서의 작용기전은 알려져 있지 않으나 면역기능에 영향을 미치는 것 같음. 건선(마른버짐)에 있어 methotrexate는 피부의 신속하게 증식하는 상피세포를 목표로 하는 것으로 생각됨. 크론병에서는 면역조절자 및 항염증작용을 나타냄.
약동학 - 흡수 : 용량의존적. 저용량(<30mg/㎡)에서는 잘 흡수되지만(생체이용률 60%), 고용량(>80mg/㎡)에서는 잘 흡수되지 않음
- 대사 : 간대사
- 배설 : 신배설(80~90%), 담즙배설(10%)
- 반감기 : 저용량 3~10시간, 고용량 8~15시간
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