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성분명 고세렐린아세트산염 (Goserelin Acetate)

분자식 : C61H88N18O16

분자량 : 1329.5 g/mol PubChem CID 16052011

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작용기전 Goserelin(GnRH 유사체)은 황체형성호르몬과 여포자극호르몬의 초기증가를 야기함. 만성적인 Goserelin의 투여는 결국 뇌하체 gonadotropin의 지속적인 억제를 초래함. 혈청 testosterone이 외과적 거세에 상응하는 수준까지 떨어짐. 정확한 기전은 알지못하나, 황체형성호르몬 조절의 변화 또는 황체형성호르몬 수용체의 하향조절과 연관되어 있은 것 같음.
약동학 - 작용발현시간 :
여성 : estradiol 억제가 3주이내 폐경기 수준에 도달하고 FSH와 LH는 개시 4주 이내에 난포기 수준으로 억제됨.
남성 : testosterone 억제가 개시 2-4주 내에 거세수준에 도달함.
Duration :
여성 : estradiol,LH,FSH는 지난 달에 이식한 이후 12주 이내에 기준치 수준으로 되돌아 옴.
남성 : testosterone 수치가 치료동안에는 거세수준으로 유지됨.
- 흡수 : SubQ: 신속하며 30-60분 내에 혈청에서 탐지될 수 있음 ;
3.6 mg: 첫 8일 내에 천천히 방출되며 이후 빠르고 연속적으로 28일 동안 방출됨.
- 분포 : Vd: 남성 : 44.1 L; 여성 : 20.3 L
- 단백결합률 : 27%
- 최대혈청농도도달시간 : SubQ: 남성: 12-15 일, 여성 8-22 일
- 소실반감기 : SubQ: 남성 : -4 hours, 여성 : -2 hours; 신장손상 : 남성: 12 hours
- 배설 : 소변 (>90%; 20%는 미변화체).
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