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성분명 젬시타빈염산염 (Gemcitabine Hydrochloride)

분자식 : C9H11F2N3O4·HCl

분자량 : 299.66

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작용기전 피리미딘 항대사체로 DNA 중합효소와 ribonucleotide reductase를 저해함으로써 DNA 합성을 저해하며 세포주기의 S기에 특이적임. Gemcitabine은 세포내부에서 deoxycytidine kinase에 의해 인산화되어 gemcitabine monophosphate로 전환되고, 더 인산화되어 활성대사체인 gemcitabine diphosphate와 gemcitabine triphosphate로 전환됨. gemcitabine diphosphate는 ribonucleotide reductase를 저해함으로써 DNA 합성을 저해함 ; gemcitabine triphosphate는 DNA 상에 끼어들어 DNA 중합효소를 저해함.
약동학 - 분포 : infusion(70분 이하) : 50 L/m2 ; long infusion times(70-285분) : 370L/m2.
- 단백결합률 : 낮음.
- 대사 : 세포내부에서 nucleoside kinase에 의해 대사되어 활성형의 diphosphate(dFdCDP)와triphosphate(dFdCTP) 대사체로 전환됨.
- 소실반감기 :
gemcitabine : infusion time(70분 이하) : 42-94 minutes ; infusion time 3-4시간) : 4-10.5 hours
metabolite(gemcitabine triphosphate), terminal phase : 1.7-19.4 hours.
- 최대혈장농도도달시간 : infusion 종료 후 30분.
- 배설 : 소변 (92% to 98%; 주로 비활성의 uracil 대사체); 대변 (<1 %).
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