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성분명 플루오로우라실 (Fluorouracil)

분자식 : C4H3FN2O2

분자량 : 130.08

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작용기전 피디미딘 항대사체로 deoxyuridylic acid의 메칠화를 가로막아 DNA 합성을 방해함 ; fluorouracil은 thymidylate synthetase (TS)를 저해하며 또는 RNA 안으로 끼어 듬. 감소된 folate cofactor는 5-FdUMP와 TS 사이에 강력한 결합이 발생하는데 요구됨.
약동학 - 지속시간 : -3 주
- 분포 : Vd : 전체 체액 중 22%; 세포외액,뇌척수액 및 제3 공간액(예.흉수와 복수액)으로 침투함.
- 대사 : 간에서 대사됨 (90%); dehydrogenase 효소에 의함;
FU는 활성형으로 대사되어야 함.
- 소실반감기 : Biphasic: Initial: 6-20분;
2 대사체인 FdUMP와 FUTP는 반감기를 조직의 유형에 따라 연장시킴.
- 배설 : 폐 (CO2로서 대량 ); 6시간 내에 소변으로 배설됨.(미변화체로서 5%)
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