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성분명 엑스메스탄 (Exemestane)

분자식 : C20H24O2

분자량 : 296.41

동의어
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작용기전 [Exemestane]
Exemestane은 비가역적인 스테로이드성 aromatase 저해제임.
구조적으로 androstenedione과 연관이 있으며 중간대사체로 전환되어 비가역적으로 aromatase의 활성 부위를 차단하여 불활성화시키고("자살억제"), 말초조직에서 androgen의 estrogen으로의 전환을 저해함. 성장이 estrogen에 의존적인 폐경기 여성 유방암에서 순환하는 estrogen의 양을 낮춤.
약동학 [Exemestane]
- 흡수: 경구 투여 후 빠르고 적절하게 흡수됨(~42%)
- 분포: 광범위하게 조직으로 분포됨.
- 단백결합률: 90%, 주로 알부민과 α1-acid glycoprotein에 결합됨.
- 대사: 광범위하게 간에서 대사됨.; 대사체는 활성이 없음.
- 반감기: ~24시간
- 최고혈중농도 도달시간: 유방암 여성: 1.2시간
- 배설: 소변(미변화체로 1% 미만, 대사체로 39-45%); 대변(36-48%)
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