성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 에프로사르탄메실산염 (Eprosartan Mesilate) |
분자량 : 520.6 g/mol from PubChem CID 5282474 |
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| 작용기전 | 안지오텐신Ⅱ는 안지오텐신전환효소에 의해 촉매되는 반응에서 안지오텐신Ⅰ으로 부터 형성됨. 안지오텐신Ⅱ는 레닌-안지오텐신 시스템의 주요한 압력제로 혈관수축,알도스테론 합성 및 방출의 촉진, 심장촉진 및 나트륨의 신장에서의 재흡수 작용을 가지고 있음. Eprosartan은 혈관평활근과 부신 등 많은 조직에서 AT1 수용체에 안지온텐신Ⅱ가 결합하는 것을 선별적으로 가로막음으로써 안지오텐신Ⅱ의 혈관수축작용 및 알도스테론분비효과를 차단함. 그러므로 Eprosartan의 작용은 안지오텐신Ⅱ 합성경로와는 무관함. 안지오텐신Ⅰ으로부터 안지오텐신Ⅱ 생합성을 저해하는 ACE 저해제를 통한 레닌-안지오텐신 시스템의 차단은 고혈압의 치료에 널리 사용되고 있음. 또한 ACE 저해제는 ACE에 의해 촉매되는 bradykinin의 분해를 저해함. Eprosartan이 ACE를 저해하지 않기 때문에 bradykinin에 대한 반응에는 영향을 끼치지 않음. 이러한 차이가 임상적인 관련성이 있는지는 아직 알려지지 않음. Eprosartan은 심혈관 조절에 중요한 것으로 알려진 다른 호르몬 수용체 또는 이온채널에 결합 및 차단하지는 않음. | |
| 약동학 | - 단백결합률 : 98%
- 대사 : 간에서 약간 대사됨 - 생체이용률 : 300 mg dose: 13% - 소실반감기 : Terminal: 5-9 시간 - 최대혈청농도도달시간 : 공복 시 : 1-2 시간 - 배설 : 대변 (90%) ; 소변 (7%, mostly as unchanged drug) - Clearance: 7.9 L/hour |
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