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성분명 엔타카폰 (Entacapone)

분자식 : C14H15N3O5

분자량 : 305.29

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작용기전 Entacapone은 가역적이고 선택적인 COMT의 저해제임. Entacapone과 levodopa를 병용하면, 약동학은 변경되고 levodopa 단독으로 복용했을 때와 비교했을 때 더욱 지연된 혈청농도를 나타냄. 이러한 levodopa의 수위는 혈액뇌관문을 가로질러 흡수되는데 이용되어질 수 있는 증가된 농도를 제공하며 levodoap의 활성대사체인 도파민의 CNS상의 증가된 수위를 나타냄.
약동학 - 작용발현시간 : 신속함 ; peak effect : 1 시간
- 흡수 : 신속함
- 분포 : IV: Vdss: 20 L
- 단백결합률 : 98%, 주로 알부민에 결합
- 대사 : cis-isomer로 이성질체화되며 모약물과 cis-isomer의 직접적인 glucuronidation을 거침
- 생체이용률 : 35%
- 소실반감기 : B phase: 0.4-0.7 시간; Y phase: 2.4 시간
- 최대혈청농도도달시간 : 1 시간
- 배설 : 대변 (90%); 소변 (10%)
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