성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 독소루비신염산염 (Doxorubicin Hydrochloride) |
분자식 : C27H29NO11·HCl 분자량 : 579.98 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | Doxorubicin은 DNA 염기쌍에 끼어듬으로써 DNA 및 RNA 합성을 저해하며 입체장애를 유발하여 DNA 절단부위에서 topoisomerase-II를 억제함. Doxorubicin는 또한 강력한 철 킬레이션제임. 철-Doxorubicin 복합체는 DNA와 세포막에 결합하여 free OH 라디칼을 형성, DNA와 세포막을 절단함. 전체 세포주기 동안에 활성임.
리포좀 Doxorubicin은 PEG이 결합된 제형으로 리포좀을 보호하고 혈액 순환시간을 증가시킴. |
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| 약동학 | 1) 흡수 : 경구: 나쁨 (<50%)
2) 분포 : Vd: 809-1214 L/m²; 많은 체내 조직에 분포, 특히 간,비장,신장,폐,심장에 분포함 ; CNS로 분포하지 않으며 태반을 건넘. 3) 단백결합률, 혈장 : 70% to 76% 4) 대사 : 주로 간에서 대사되어 활성형의 doxorubicinol로 전환되며, 이후 비활성의 aglycones, conjugated sulfates, glucuronides로 전환됨. 5) 소실반감기 : Distribution : 5-10분 Elimination: Doxorubicin: 1-3시간; Metabolites: 3-3.5시간 Terminal: 17-48시간 남성: 54시간; 여성: 35시간 6) 배설 : 대변 (-40% to 50% as unchanged drug); 소변(-5% to 12% as unchanged drug and metabolites) Clearance: 남성: 11 3 L/hour; 여성: 44 L/hour [Liposomal Doxorubicin] 1) 분포 : Vdss: 2.7-2.8 L/m² 2) 단백결합률, 혈장 : 알려지지 않음; nonliposomal (conventional) doxorubicin: 70% 3) 소실반감기 : Terminal: Distribution: 4.7-5.2시간, Elimination: 44-55시간 4) 대사 : 간과 혈장에서 대사되어 doxorubicinol, the sulfate, glucuronide conjugates of 4-demethyl,7-deoxyaglycones로 전환됨. 5) 배설 : 소변 (5% as doxorubicin or doxorubicinol) |
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