성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 클로니딘염산염 (Clonidine Hydrochloride) |
분자식 : C9H9Cl2N3·HCl 분자량 : 266.56 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Clonidine] 뇌간의 알파2-아드레날린성 수용체를 흥분시켜 억제신경을 활성화하고 CNS로부터 교감신경 전달(outflow)을 감소시키며 말초저항, 신장혈관저항, 심박수 및 혈압을 감소시킴; 경막외 clonidine은 척수의 시냅스전 및 접합후(postjunctional) 알파2-아드레날린성 수용체에서 통증신호 전달을 차단함으로써 통증을 감소시킴; Clonidine의 진통효과 농도가 유지되는 척수 분절로부터 신경 전달을 받는 부위에서만 통증 완화가 나타남. ADHD (주의력 결핍 과잉행동장애) 치료의 경우, 작용기전은 알려져 있지 않음; 시냅스 후 알파2-효능제 자극이 감정, 주의력 및 행동을 담당하는 뇌 영역인 전두엽 피질 하부의 활성을 조절하고 과잉행동, 충동성 및 주의산만을 감소시키는 것으로 여겨짐. 경막외 투여된 clonidine은 용량-의존적 진통효과를 나타내며 마약성 길항제에 의해 길항되지 않음. |
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| 약동학 | [Clonidine] - 작용발현시간: 항고혈압 효과: 경피: 항정상태 3일 내에 도달함 ADHD (주의력결핍 과잉행동장애): 경구: 서방형: 작용발현시간: 1-2주 - 흡수: 경구: 서방정은 속방형 제제와 생물학적으로 동등하지 않음; 최대 혈장농도는 속방형 제제에 비해 50% 더 낮음 - 분포: Vd: ~2.9 L/kg; 매우 지용성임; 혈관외 부위로 빠르게 분포됨 Note: 경막외 투여된 clonidine은 경막외 정맥을 거쳐 혈장으로 빠르게 분포되며 임상적으로 유의한 전신 농도에 도달함. - 단백결합률: 20%-40% - 대사: 간에서 불활성 대사체로 광범위하게 대사됨; 장간 재순환 거침 - 생체이용률: 경구: 속방형: 70%-80%; 서방형: ~89% (속방형 제제와 비교하여); 경피: ~60% - 소실반감기: 소아: 6.13 ± 1.33시간 성인: 정상 신기능: 12-16시간; 신손상: ≤41시간 경막외 투여: 뇌척수액(CSF) 소실반감기: 1.3 ± 0.5시간; 혈장 소실반감기: 22 ± 15시간 경피: 소실반감기(패치 제거 후): ~20시간(피부 저장 효과로 인해); 혈장 clonidine 농도 증가는 패치 재거 후 나타날 수 있음 - 최대혈장농도 도달시간: 경구: 속방형: 1-3시간; 서방형: 7-8시간 - 배설: 소변(미변화체로서 40%-60%) 청소율(Clearance): 경구: 신생아: 0.16 L/kg/시간 영아 및 4세 이하 소아: ~0.3 L/kg/시간 5-10세 소아: ~0.26 L/kg/시간 성인: 단회 투여: ~0.25 L/kg/시간; 다회 투여: ~0.4 L/kg/시간 |
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