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성분명 클로미펜시트르산염 (Clomifene Citrate)

분자식 : C26H28ClNO·C6H8O7

분자량 : 598.08

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작용기전 [Clomifene; Clomiphene]
Clomiphene은 라세믹 혼합체로서 zuclomiphene (~38%)와 enclomiphene (~62%)로 구성되어 있으며, 각각은 구별된 약물학적 특성을 가지고 있음. Clomiphene은 시상하부 단계에서 작용하며 세포 표면 및 세포내 에스트로겐 수용체(estrogen receptors, ERs)에 에스트로겐보다 더 장시간 결합함. 이는 수용체 재활용(recycling)을 방해하여 효과적으로 시상하부 ERs을 고갈시키고 정상 에스트로겐 음성 피드백을 억제함. 피드백 신호의 억제는 시상하부에서 박동성(pulsatile) GnRH 분비로 이어지고 이어서 뇌하수체 성선자극호르몬(gonadotropin)(FSH, LH) 분비가 일어나 난포 성장 및 배란이 일어나게 됨.
약동학 [Clomifene; Clomiphene]
- 작용발현시간: 배란: 치료 주기 완료 후 5-10일
- 지속시간: 효과가 축적됨; 배란은 주기 내에서 마지막 치료 후 발생할 수 있음
- 흡수: 즉시 흡수됨
- 대사: 간; 장간 재순환 거침
- 소실반감기: ~5일
- 최대혈장농도 도달시간: ~6시간
- 배설: 일차적으로 대변(42%); 소변(8%); 치료 중단 후에서 6주까지 일부가 배설될 수 있음
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