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성분명 카페시타빈 (Capecitabine)

분자식 : C15H22FN3O6

분자량 : 359.35

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작용기전 [Capecitabine]
Capecitabine은 fluorouracil의 전구체임. 간 및 조직에서 가수분해를 거쳐 활성 성분인 fluorouracil을 형성함. Fluorouracil은 불화(fluorinated) pyrimidine 항대사물질(antimetabolite)로서, thymidylate synthetase를 억제하여 deoxyuridylic acid에서 thymidylic acid로 메틸화되는 것을 차단하며, DNA 합성 및 정도는 덜하지만 RNA 합성도 방해함. Fluorouracil은 세포 주기 중 G1 및 S phase에 특이적인 것으로 보임.
약동학 [Capecitabine]
- 흡수: 빠르고 광범위함(흡수율 및 흡수 정도는 음식에 의해 감소)
- 단백결합률: <60%; ~35% 알부민에 결합
- 대사:
간: 불활성 대사체: 5′-deoxy-5-fluorocytidine, 5′-deoxy-5-fluorouridine
조직: 효소적으로 fluorouracil로 대사되며, 이어서 활성 대사체인 5-fluoroxyuridine monophosphate (F-UMP) 및 5-5-fluoro-2’-deoxyuridine-5’-O-monophosphate (F-dUMP)로 대사됨
- 반감기: ~0.75시간
- 최대효과 도달시간: 1.5시간; Fluorouracil: 2시간
- 배설: 소변(96%, α-fluoro-β-alanine로서 57%; 미변화체로서 <3%); 대변(<3%)
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