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성분명 폴리네이트칼슘 (Calcium Folinate)

분자식 : C20H21CaN7O7

분자량 : 511.50

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작용기전 folic acid의 환원된 형태인 leucovorin은 methotrexate에 의해 가로막힌 필요한 조효소를 제공함. Leucovorin은 수송자리를 위해 methotrexate와 활발히 경쟁하고 세포 내부의 결합부위로 부터 methotrexate를 대체하며 DNA/RNA 합성에 요구되는 활성의 folate 저장을 복구함. 5-dUMP의 결합과 thymidylate synthetase를 안정시키고 fluorouracil의 활성을 증진시킴.

메탄올 독성 치료 : formic acid(메탄올의 독성대사체)는 tetrahydrofolate에 결합되어진 후 10-formyltetrahyd rofolate dehydrogenase에 의해 정상적으로 이산화탄소와 물로 대사됨. Tetrahydrofolate 투여는 formic acid 제거하는 체내를 도움.
약동학 - 흡수 : Oral, I.M.: 잘 흡수됨.
- 대사 : 소장 점막과 간에서 대사되어 5-melhyltetrahydrofolate로 전환됨(5MTHF; 활성)
- 생체이용률 : 경구 25mg 이상용량에서는 포화됨 ; 25 mg(97%), 50 mg (75%), 100 mg (37%)
- 소실반감기 : -4-8 시간.
- 최대농도도달시간 : Oral: -2 시간; IV: Tolal folates: 10 분;
5MTHF: -1 시간
- 배설 : 주로 소변으로 배설됨; 대변
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