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성분명 보르테조밉 (Bortezomib)

분자식 : C19H25BN4O4

분자량 : 384.24

동의어
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작용기전 [Bortezomib]
Bortezomib은 세포 내에서 단백질 항상성을 조절하는 효소 복합체인 proteasomes을 억제함. 특이적으로, 26S proteasome에서 chymotrypsin-유사 활성을 가역적으로 억제하여 신호 계단(cascades) 활성화, 세포-주기 정지 및 세포자멸사(apoptosis)를 유도함.
약동학 [Bortezomib]
- 분포: 498-1884 L/m2; 말초 조직으로 널리 분포됨
- 단백결합률: ~83%
- 대사: 간에서 일차적으로 CYP2C19 및 3A4, 정도는 덜하지만 CYP1A2에 의해 대사됨; deboronization 및 수산화 과정을 통해 대사체(불활성)를 형성함
- 반감기: 단회 투여: 정맥주사(IV): 9-15시간; 다회 투여: 1 mg/m2: 40-193시간; 1.3 mg/m2: 76-108시간
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